Σύμπλοκα του Ni(II) με τα αντιμικροβιακά φάρμακα κινολύνες: σύνθεση, δομή και βιολογική δράση

 
see the original item page
in the repository's web site and access all digital files if the item*
share




2009 (EN)
Ni(II) complexes with antibacterial drugs quinolones: synthesis, structure and biological active
Σύμπλοκα του Ni(II) με τα αντιμικροβιακά φάρμακα κινολύνες: σύνθεση, δομή και βιολογική δράση

Σκυριανού, Καλλιόπη Χαράλαμπου

The neutral mononuclear nickel(II) complexes with the first-, second- and third-generation quinolone antibacterial agents oxolinic acid (=Hoxo), flumequine (=Hflmq), enrofloxacin (=Herx) and sparfloxacin (=Hsf) have been synthesized in the absence or presence of nitrogen donor heterocyclic ligands (2,2'-dipyridylamine (=bipyam), 2,2'-bipyridine (=bipy), 1,10- phenanthroline (phen), 4-benzylpyridine (=bzpy) or pyridine (=py)) and their structural and biological properties have been studied. The general molecular formulae of these compounds are: NiL2(H2O)2, NiL2(N-donor)2 and NiL2(N2-donor). They have been characterized with physicochemical (elementary analysis, molecular conductivity measurements and magnetic measurements at room temperature), spectroscopic (IR and UV-vis spectroscopies) and electrochemical (cyclic voltammetry) techniques. Furthermore, the crystal structures of Ni(oxo)2(bipy), Ni(sf)2(py)2, Ni(flmq)2(4bzpy)2, Ni(flmq)2(bipy), Ni(sf)2(bipyam), Ni(sf)2(phen), Ni(erx)2(phen) and Ni(flmq)2(phen) have been determinded by X-ray Crystallography. The interaction of the complexes and free quinolones with calf-thymus DNA has been studied with UV-vis spectroscopy and cyclic voltammetry in order to clarify the binding mode. Additionally, the binding strength of the complexes with calf-thymus DNA has been evaluated through the determination of the constant Kb. The competitive study of the interaction of the complexes with EB (ethidium bromide) has been performed with fluorescence spectroscopy in order to determine their ability to replace EB from the complex DNA-EB. The interaction of free quinolones and their complexes with human serum albumin (HSA) and bovine serum albumin (BSA) has been studied, and the binding constant values and the number of the albumin binding sites have been calculated.
Στην παρούσα μεταπτυχιακή εργασία πραγματοποιήθηκε η σύνθεση και η μελέτη της δομής και βιολογικών ιδιοτήτων των ουδέτερων μονοπυρηνικών συμπλόκων του νικελίου (ΙΙ) με υποκαταστάτες τις κινολόνες oxolinic acid (=Hoxo), sparfloxacin (=Hsf), flumequine (=Hflmq) και enrofloxacin (=Herx), παρουσία ή απουσία υποκαταστατών που είναι δότες ενός (πυριδίνη (=py) και 4-βενζυλοπυριδίνη (=4bzpy)) ή δύο (1,10-φαινανθρολίνη (=phen), 2,2΄-διπυριδυλαμίνη (=bipyam) και 2,2΄-διπυριδίνη (=bipy)) ατόμων Ν με απώτερο σκοπό τη μελέτη ενδεχόμενης συνεργιστικής δράσης. Προέκυψαν ενώσεις με γενικούς μοριακούς τύπους: NiL2(H2Ο)2, NiL2(Ν-donor)2, και NiL2(N2-donor). Χαρακτηρίστηκαν δομικά με φυσικοχημικές (στοιχειακές αναλύσεις, μετρήσεις μοριακής αγωγιμότητας, μαγνητικές μετρήσεις σε θερμοκρασία δωματίου), φασματοσκοπικές (IR, UV-vis) και ηλεκτροχημικές μεθόδους. Επιπλέον οι κρυσταλλικές δομές των συμπλόκων Ni(oxo)2(bipy), Ni(sf)2(py)2, Ni(flmq)2(4bzpy)2, Ni(flmq)2(bipy), Ni(sf)2(bipyam), Ni(sf)2(phen), Ni(erx)2(phen) και Ni(flmq)2(phen) επιλύθηκαν με περίθλαση ακτίνων-Χ. Μελετήθηκε με φασματοσκοπία υπεριώδους και με κυκλική βολταμμετρία η αλληλεπίδραση με calf-thymus DNA τόσο των ελεύθερων κινολονών όσο και των συμπλόκων ενώσεών τους και εκτιμήθηκε ο τρόπος καθώς και η ισχύς της σύνδεσής τους με το CT DNA, με τον προσδιορισμό της αντίστοιχης σταθεράς Kb. Η μελέτη της ανταγωνιστικής δράσης των κινολονών και των συμπλόκων τους ως προς το ΕΒ (ethidium bromide) πραγματοποιήθηκε με φασματοσκοπία φθορισμού, με σκοπό να προσδιοριστεί η ικανότητά τους να το αντικαταθιστούν στο σύμπλοκο που σχηματίζει με το DNA. Επιπρόσθετα, μελετήθηκε η αλληλεπίδραση των κινολονών και των συμπλόκων ενώσεων με αλβουμίνη ορού αίματος (ανθρώπινη (HSA) και βοοειδή (BSA)) και υπολογίστηκαν οι αντίστοιχες σταθερές σύνδεσης καθώς και ο αριθμός των θέσεων σύνδεσης.

info:eu-repo/semantics/masterThesis
Postgraduate Thesis / Μεταπτυχιακή Εργασία

Quinolines
Κινολύνες
Interaction with allouwin
Κυκλική βολταμμετρία
Ni(II) complexes
Σύμπλοκα του Ni(II)
Cyclic voltametry
Interaction with CT-DNA
Αλληλεπίδραση με αλβουμίνες

Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης (EL)
Aristotle University of Thessaloniki (EN)

2009
2009-12-29T12:24:57Z


Αριστοτέλειο Πανεπιστήμιο Θεσσαλονίκης, Σχολή Θετικών Επιστημών, Τμήμα Χημείας

This record is part of 'IKEE', the Institutional Repository of Aristotle University of Thessaloniki's Library and Information Centre found at http://ikee.lib.auth.gr. Unless otherwise stated above, the record metadata were created by and belong to Aristotle University of Thessaloniki Library, Greece and are made available to the public under Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International license (http://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0). Unless otherwise stated in the record, the content and copyright of files and fulltext documents belong to their respective authors. Out-of-copyright content that was digitized, converted, processed, modified, etc by AUTh Library, is made available to the public under Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International license (http://creativecommons.org/licenses/by-sa/4.0). You are kindly requested to make a reference to AUTh Library and the URL of the record containing the resource whenever you make use of this material.
info:eu-repo/semantics/openAccess



*Institutions are responsible for keeping their URLs functional (digital file, item page in repository site)