400 μM), thus being useful as lead structures for the design of new inhibitors against hGSTs.. Types: Text (Conference or workshop item (Poster)), Text. Subjects: βιοχημεία, φαρμακευτικό προϊόν, βιοτεχνολογία, ένζυμο" />
MDR-involved human glutathione transferases (hGSTs) are targets for inhibition by 2,2'-dihydroxybenzophenones and N-carbonyl analogues
δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*
MDR-involved human glutathione transferases (hGSTs) are targets for inhibition by 2,2'-dihydroxybenzophenones and N-carbonyl analogues
Thireou, T.
Tsoungas, P.
Pouliou, F.
Rinotas, V.
Clonis, Y.
Douni, E.
Perperopoulou, F.
Eliopoulos, E.
Labrou, N.
Over expression of human GSTA1-1 in tumour cells is part of MDR mechanisms. Substituted 2-hydroxybenzophenones are ubiquitous in naturally occurring and synthetic compounds, exhibiting important biological activities. 2,2’-Dihydroxybenzophenones and N-carbonyl analogues, structurally, are ringopened forms of xanthone analogues which we reported recently as hGSTA1-1 inhibitors. The present study combined GST inhibition screening, in silico molecular docking and enzyme inhibition kinetics, revealing four analogues with strong inhibitory potency (IC50 = 0.18-1.8 μM) and modest cytotoxic activity for Caco2 cell line (LC50 = 35 to > 400 μM), thus being useful as lead structures for the design of new inhibitors against hGSTs.
*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.
Βοηθείστε μας να κάνουμε καλύτερο το OpenArchives.gr.
