Novel Imatinib Derivatives with Altered Specificity between Bcr-AbI and FMS, KIT, and PDGF Receptors

 
Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων
Αποθετήριο :
Ιδρυματικό Αποθετήριο Ολυμπιάς
δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*
κοινοποιήστε το τεκμήριο



Novel Imatinib Derivatives with Altered Specificity between Bcr-AbI and FMS, KIT, and PDGF Receptors (EN)

Skobridis, K. (EN)

Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας (EL)
Skobridis, K. (EN)

Imatinib is a clinically important ATP analogue inhibitor that targets the tyrosine kinase domain of the intracellular AbI kinase and the PDGF receptor family. Imatinib has revolutionised the treatment of chronic myeloid leukaemia, which is caused by the oncogene Bcr-AbI and certain solid tumours that harbor oncogenic mutations of the PDGF receptor family. As a leading kinase inhibitor, imatinib also provides an excellent model system to investigate how changes in drug design impact biological activity, which is an important consideration for rational drug design. Herein we report a new series of imatinib derivatives that in general have greater activity against the family of PDGF receptors and poorer activity against AbI, as a result of modifications of the phenyl and N-methylpiperazine rings. These new compounds provide a platform for further drug development against the therapeutically important PDGF receptor family and they also provide insight into the engineering of drugs with altered biological activity. (EN)

drug design (EN)

Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων (EL)
University of Ioannina (EN)

ChemMedChem (EN)

Αγγλική γλώσσα

2010

<Go to ISI>://000273725700014

Wiley-VCH Verlag (EN)



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.