Synthesis and antitumor activity of peptide-paclitaxel conjugates

 
Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων
Αποθετήριο :
Ιδρυματικό Αποθετήριο Ολυμπιάς
δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*
κοινοποιήστε το τεκμήριο



Synthesis and antitumor activity of peptide-paclitaxel conjugates (EN)

Papas, S. (EN)

Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείας (EL)
Papas, S. (EN)

Paclitaxel (Pac) is the most important anticancer drug used mainly in treatment of breast, lung, and ovarian cancer and is being investigated for use as a single agent for treatment of lung cancer, advanced head and neck cancers, and adenocarcinomas of the upper gastrointestinal tract. In this work, we present the synthesis of five 2'-paclitaxel-substituted analogs in which paclitaxel was covalently bound to peptides or as multiple copies to synthetic carriers. Ac-Cys(CH2CO-2'Pac)-Arg-Gly-Asp-Arg-NH2, Folyl-Cys(CH2CO-2'-Pac)-Arg-Gly-Asp-Ser-NH2, Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac))(2)-NH2, Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac)](3)-NH2 and Ac-[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac))(4)-NH2 were synthesized using 2'-halogeno-acetylated paclitaxel derivatives. Paclitaxel conjugates showed greater solubility in water than paclitaxel and inhibited the proliferation of human breast, prostate, and cervical cancer cell lines. Although all synthesized compounds had an antiproliferative activity, the Ac[Lys-Aib-Cys(CH2CO-2'-Pac)](4)-NH2 derivative showed improved biological activity in comparison with paclitaxel in cervical and prostate human cancer cells. Copyright (C) 2007 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd. (EN)

artificial carriers (EN)

Πανεπιστήμιο Ιωαννίνων (EL)
University of Ioannina (EN)

Journal of Peptide Science (EN)

Αγγλική γλώσσα

2007

<Go to ISI>://000250348600006



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.