1. Αρχική σελίδα
  2. Αναζήτηση

Naturally occurring pentacyclic triterpenes as inhibitors of glycogen phosphorylase: Synthesis, structure-activity relationships, and X-ray crystallographic studies

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)   

Αποθετήριο :
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών  | αποθετήρια EKT   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Naturally occurring pentacyclic triterpenes as inhibitors of glycogen phosphorylase: Synthesis, structure-activity relationships, and X-ray crystallographic studies
Cheng, Keguang
Zhang, Liying
Οικονομάκος, Νίκος Γ.
Alexacou, Kyra-Melinda
Hao, Jia
Gimisis, Thanasis
Hayes, Joseph M.
Wen, Xiaoan
Zhang, Luyong
Sun, Hongbin
Ni, Peizhou
Ζωγράφος, Σπύρος Ε.
Λεωνίδας, Δημήτρης Δ.
Liu, Jun
Zhang, Pu
Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
2008-06-26
WASHINGTON
Twenty-five naturally occurring pentacyclic triterpenes, 15 of which were synthesized in this study, were biologically evaluated as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase a (GPa). From SAR studies, the presence of a sugar moiety in triterpene saponins resulted in a markedly decreased activity (7, 18-20) or no activity (21, 22). These saponins, however, might find their value as potential natural prodrugs which are much more water-soluble than their corresponding aglycones. To elucidate the mechanism of GP inhibition, we have determined the crystal structures of the GPb-asiatic acid and GPb-maslinic acid complexes. The X-ray analysis indicates that the inhibitors bind at the allosteric activator site, where the physiological activator AMP binds. Pentacyclic triterpenes represent a promising class of multiple-target antidiabetic agents that exert hypoglycemic effects, at least in part, through GP inhibition.
Χημεία (Γενικά) (EL)
Φαρμακευτική (EL)
Pharmacy and materia medica (EN)
Chemistry (General) (EN)
Chemistry, Medicinal
Αγγλική γλώσσα
American Chemical Society
Journal of Medicinal Chemistry
© AMER CHEMICAL SOC
https://rightsstatements.org/page/InC/1.0/?language=en
© AMER CHEMICAL SOC (EN)
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών
Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας (ΙΧΒ/ΕΙΕ)
νστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.