1. Αρχική σελίδα
  2. Αναζήτηση

Accelerating Drug Discovery Efforts for Trypanosomatidic Infections Using an Integrated Transnational Academic Drug Discovery Platform

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)   

Αποθετήριο :
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών  | αποθετήρια EKT   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Accelerating Drug Discovery Efforts for Trypanosomatidic Infections Using an Integrated Transnational Academic Drug Discovery Platform
Mangani S.
Kebede B.
Behrens B.
Iacono L.D.
Linciano P.
Pozzi C.
Reinshagen J.
Borsari C.
Corral M.J.
Santucci M.
Costi M.P.
Uliassi E.
Landi G.
Quotadamo A.
Bolognesi M.L.
Di Pisa F.
Venturelli A.
Santarem N.
Karunakaran D.
Wolf M.
Pöhner I.
Panecka-Hofman J.
Προύσης, Κυριάκος
Fenske M.
Wrigley S.
Clos J.
Freitas-Junior L.H.
Alunda J.M.
Ellinger B.
Keminer O.
dos Santos Pascoalino B.
Cordeiro-da-Silva A.
Müller W.
Witt G.
Gul S.
Kuzikov M.
Wade R.C.
Moraes C.B.
Bertolacini C.P.
Καλογεροπούλου, Θεοδώρα
Leu J.
Ferrari S.
Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό
2019
According to the World Health Organization, more than 1 billion people are at risk of or are affected by neglected tropical diseases. Examples of such diseases include trypanosomiasis, which causes sleeping sickness; leishmaniasis; and Chagas disease, all of which are prevalent in Africa, South America, and India. Our aim within the New Medicines for Trypanosomatidic Infections project was to use (1) synthetic and natural product libraries, (2) screening, and (3) a preclinical absorption, distribution, metabolism, and excretion–toxicity (ADME-Tox) profiling platform to identify compounds that can enter the trypanosomatidic drug discovery value chain. The synthetic compound libraries originated from multiple scaffolds with known antiparasitic activity and natural products from the Hypha Discovery MycoDiverse natural products library. Our focus was first to employ target-based screening to identify inhibitors of the protozoan Trypanosoma brucei pteridine reductase 1 (TbPTR1) and second to use a Trypanosoma brucei phenotypic assay that made use of the T. brucei brucei parasite to identify compounds that inhibited cell growth and caused death. Some of the compounds underwent structure-activity relationship expansion and, when appropriate, were evaluated in a preclinical ADME-Tox assay panel. This preclinical platform has led to the identification of lead-like compounds as well as validated hits in the trypanosomatidic drug discovery value chain.
Φαρμακευτική χημεία (EL)
Pharmaceutical chemistry (EN)
liquid handling (EN)
enzyme assays or enzyme kinetics (EN)
compound repositories (EN)
cell-based assays (EN)
anti-infective drugs (EN)
Αγγλική γλώσσα
SAGE Publications Inc.
SLAS Discovery
© 2019 Society for Laboratory Automation and Screening.
© 2019 Society for Laboratory Automation and Screening. (EN)
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών
Ινστιτούτο Χημικής Βιολογίας (ΙΧΒ/ΕΙΕ)
νστιτούτο Χημικής Βιολογίας - Επιστημονικό έργο



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.