Design and synthesis of 21-alkynylaryl pregnenolone derivatives and evaluation of their anticancer activity

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Design and synthesis of 21-alkynylaryl pregnenolone derivatives and evaluation of their anticancer activity

Mavrofrydi O.
Pantzou A.
Szalóki G.
Προύσης, Κυριάκος
Papazafiri P.
Καλογεροπούλου, Θεοδώρα

Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό

2014


A series of novel C21-alkynylaryl derivatives of pregnenolone were synthesized and screened for anticancer activity against a panel of seven human cancer cell lines (LNCaP, A549, MCF7, HeLa, A431, HepG2, HT29). The data revealed that these compounds can be potential antitumour agents against the specific cell models. Compound 6f bearing a 2-trifluoromethylphenyl group displayed improved cytotoxicity towards all cancer cell lines used. A431 cells were the most sensitive with derivatives 6e-6h bearing electron withdrawing substituents exhibiting high potency with IC50 values ranging between 2.18 and 0.54 μM and drastic inhibition of the prosurvival PI3K-Akt/PKB pathway.

Φαρμακευτική χημεία (EL)
Pharmaceutical chemistry (EN)

Alkynylaryl derivatives (EN)
Anticancer activity (EN)
Pregnenolone (EN)

Αγγλική γλώσσα

Elsevier Ltd


Bioorganic and Medicinal Chemistry

© 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.
© 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved. (EN)




*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.