Indirubin and indigo analogues as potential inhibitors of glycogenolysis: structural basis of glycogen phosphorylase inhibition

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Indirubin and indigo analogues as potential inhibitors of glycogenolysis: structural basis of glycogen phosphorylase inhibition

Οικονομάκος, Νίκος Γ.
Eisenbrand, Gerhard
Kosmopoulou, Magda N.
Χρυσίνα, Ευαγγελία Δ.
Bischler, Nicolas
Tiraidis, Costas
Λεωνίδας, Δημήτρης Δ.
Ζωγράφος, Σπύρος Ε.
Tsitsanou, Katerina E.
Κώστας, Ιωάννης Δ.

Skaltsounis, L (EN)
Guyard, N (EN)
Eisenbrand, G (EN)
Meijer, L (EN)

Ανακοίνωση σε συνέδριο

2006


ROSCOFF
Indirubin and indigo analogues were discovered as novel inhibitors of glycogen phosphorylase, a target to control hyperglycaemia in type 2 diabetes. We give a structural insight into the molecular basis of enzyme inhibition by indirubin-5-sulphonate, indirubin-3'-aminooxy-acetate, and indigo-5,5',7,7'-tetrasulphonate. The inhibitors bind at the inhibitor site, by intercalating between the side chains of Phe285 and Tyr613. In addition, two indirubin-3'-aminooxy-acetate molecules bind at the allosteric binding site and a new sub-site in the vicinity of the allosteric site. Comparative structural analyses indicate residues in the inhibitor and the allosteric sites that can be exploited to obtain more potent inhibitors.

Βιολογία (Γενικά) (EL)
Χημεία (Γενικά) (EL)
Φαρμακευτική (EL)
Biology (General) (EN)
Pharmacy and materia medica (EN)
Chemistry (General) (EN)

X-ray crystallography
indigos
glycogenolysis
inhibition
indirubins
Chemistry, Medicinal

Αγγλική γλώσσα

Life In Progress Editions


International Meeting on Indirubin, the Red Shade of Indigo, Les Eyzies de Tayac, FRANCE, Indirubin, the Red Shade of Indigo, 2003-04-08 - 2003-04-13

© LIFE IN PROGRESS EDITIONS
© LIFE IN PROGRESS EDITIONS (EN)




*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.