1. Αρχική σελίδα
  2. Αναζήτηση

Synthesis of novel derivatives of rivastigmine for the treatment of cognitive disorders

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
University of Patras   

Αποθετήριο :
Nemertes   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Σύνθεση καινοτόμων παραγώγων της ριβαστιγμίνης για την αντιμετώπιση γνωσιακών δυσλειτουργιών (EL)
Synthesis of novel derivatives of rivastigmine for the treatment of cognitive disorders (EL)
Τσάνκο, Αλεξάντερ
Κυπραίος, Κυριάκος
Canko, Alexander
Παπαϊωάννου, Διονύσιος
Ράσσιας, Γεράσιμος
Thesis (EL)
2019-02-01T19:35:54Z
2018-01-10
Η ριβαστιγμίνη έχει ένδειξη στη θεραπεία της νόσου Alzheimer και της άνοιας σε νόσο Parkinson. H ριβαστιγμίνη είναι αναστολέας του ενζύμου ακέτυλο-χολινεστεράση (AChE). Η AChE αποδομεί τη ακέτυλο-χολίνη (ACh) έναν νευροδιαβιβαστή σημαντικό για τις γνωσιακές λειτουργίες που βλάπτονται στη νόσο Alzheimer και την άνοια της νόσου Parkinson. H ριβαστιγμίνη αναστέλλοντας την AChE αυξάνει τη συγκέντρωση της ACh ενισχύοντας έτσι τις γνωστικές λειτουργίες. Πλην της AChΕ, για τη βελτίωση των γνωστικών λειτουργιών έχουν μελετηθεί και άλλοι βιολογικοί στόχοι όπως οι ισταμινικοί υποδοχείς Η3, οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-ΗΤ6, οι μουσκαρινικοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης Μ1, η βήτα σεκρετάση (BACE1), οι νικοτινικοί υποδοχείς ακετυλοχολίνης α7 καθώς και οι ντοπαμινικοί υποδοχείς D2 Συνδυασμοί αυτών των δράσεων έχουν διερευνηθεί μέσω της σύνθεσης πολυδύναμων υποκαταστατών (Multimodal Ligands) οι οποίοι στοχεύουν εκλεκτικά συγκεκριμένους και λίγους βιολογικούς στόχους παράγοντας συνεργική δράση για την καταπολέμηση μιας νόσου. Σκοπός της παρούσας διπλωματικής εργασίας είναι η σύνθεση πολυδύναμων παραγώγων της ριβαστιγμίνης που εκτός της δεδομένης ανασταλτικής τους δράσης ως προς την ακετυλοχολινεστεράση θα μπορούν να δρουν και ως ανταγωνιστές ή ως μερικοί αγωνιστές του D2 υποδοχέα της ντοπαμίνης, ώστε να διαλευκανθεί ο ρόλος των υποδοχέων D2 ως προς τη γνωστική λειτουργία. Στην παρούσα εργασία συντέθηκαν 24 πολυδύναμα παράγωγα της ριβαστιγμίνης για τους υποδοχείς D2 και το ένζυμο AChE τα οποία προσεχώς θα αποτιμηθούν βιολογικά σε συνεργαζόμενο εργαστήριο. (EL)
Rivastigmine has an indication in the treatment of Alzheimer's disease and dementia in Parkinson's disease. Rivastigmine is an inhibitor of the enzyme acetylcholinesterase (AChE). AChE degrades acetylcholine (ACh), a neurotransmitter important for cognitive functions that are harmed in Alzheimer's disease and dementia of Parkinson's disease. Rivastigmine by inhibiting AChE increases the concentration of ACh thus enhancing cognitive functions. In addition to AChE, other biological targets such as histamine H3 receptors, serotonin 5-HT6 receptors, muscarinic acetylcholine M1 receptors, beta secretase (BACE1), acetylcholine α7 nicotinic receptors and other dopamine D2 receptors. Combinations of these actions have been investigated through the synthesis of multimodal ligands which selectively target specific and few biological targets producing synergistic action to combat a disease. The aim of this diploma thesis is to synthesize polyvalent derivatives of rivastigmine which, in addition to their given acetylcholinesterase inhibitory activity, can act as both antagonists or partial dopamine D2 receptor agonists to elucidate the role of D2 receptors cognitive function. In the present study, 24 multimodal derivatives of rivastigmine for D2 receptors and AChE enzyme were synthesized, which will soon be biologically evaluated in a collaborating laboratory. (EL)
Υποδοχείς ντοπαμίνης D2 (EL)
Cognitive disorders (EL)
Multimodal ligands (EL)
Alzheimer (EL)
Parkinson (EL)
Dopamine receptors D2 (EL)
615.784 (EL)
Rivastigmine (EL)
Ριβαστιγμίνη (EL)
Ακέτυλο-χολινεστεράση (EL)
Acetylcholinesterase (AChE) (EL)
Γνωστικές διαταραχές (EL)
Πολυδύναμοι προσδέτες (EL)
12 (EL)
University of Patras
Nemertes
Τμήμα Χημείας (ΜΔΕ)
Μεταπτυχιακές Εργασίες
1. Διατριβές & Εργασίες | Theses & Dissertations



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.