1. Home page
  2. Search

Σύνθεση και μελέτη αναστολέων λιπολυτικών ενζύμων

This item is provided by the institution :
/aggregator-openarchives/portal/institutions/uoa   

Repository :
Pergamos Digital Library   

see the original item page
in the repository's web site and access all digital files if the item*



Σύνθεση και μελέτη αναστολέων λιπολυτικών ενζύμων
Νικολάου Αικατερίνη (EL)
born_digital_thesis
Διδακτορική Διατριβή (EL)
Doctoral Dissertation (EN)
2016
Οι φωσφολιπάσες Α2 (PLA2) είναι ένζυμα που υδρολύουν τον εστερικό δεσμό στη θέση sn-2 των φωσφολιπιδίων απελευθερώνοντας λιπαρά οξέα και λυσοφωσφολιπίδια. Από αυτά, το αραχιδονικό οξύ μπορεί να μετατραπεί σε πλήθος εικοσανοειδών με τη βοήθεια μεταβολικών ενζύμων, ενώ η λυσοφωσφατιδυλοχολίνη (LPC), το πιο άφθονο στο πλάσμα και στους ιστούς λυσοφωσφολιπίδιο, μπορεί να μετατραπεί σε λυσοφωσφατιδικό οξύ (LΡΑ) με τη βοήθεια ενός εκκρινόμενου ενζύμου που εμφανίζει δράση λυσοφωσφολιπάσης D, γνωστό ως αυτοταξίνη (ΑΤΧ). Και τα δύο ένζυμα εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις παθολογικές καταστάσεις και επομένως, αποτελούν ελκυστικούς στόχους για την ανάπτυξη νέων ενώσεων για την αντιμετώπιση φλεγμονωδών ασθενειών. Γνωρίζοντας ότι ενώσεις που φέρουν τη 2-οξοαμιδική λειτουργική ομάδα και μακριές ανθρακικές αλυσίδες εμφανίζουν ανασταλτική δράση έναντι της κυτοσολικής GIVA cPLA2, σχεδιάστηκαν και παρασκευάστηκαν 2-οξοαμιδικά παράγωγα με μειωμένη λιποφιλικότητα. Λαμβάνοντας υπόψη πως τα υδροξαμικά οξέα έχουν προσελκύσει ιδιαίτερη προσοχή τα τελευταία χρόνια λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων τους, σχεδιάστηκαν και παρασκευάστηκαν υδροξαμικά οξέα και παράγωγά τους και εξετάστηκε η ανασταλτική τους δράση έναντι της ΑΤΧ. (EL)
Phospholipases A2 (PLA2) are enzymes that hydrolyze the sn-2 ester bond of phospholipids releasing free fatty acids and lysophospholipids. Among them, arachidonic acid can be converted into a variety of eicosanoids by metabolic enzymes, while lysophosphatidylcholine (LPC), the most abundant lysophospholipid in plasma and tissues, can be converted into lysophosphatidic acid (LPA) by a secreted enzyme that exhibits lysophospholipase D activity, known as autotaxin (ATX). Both enzymes are involved in inflammatory conditions and, as a consequence, constitute attractive targets for the development of novel agents for the treatment of inflammatory diseases. Due to the fact that molecules which bear the 2-oxoamide functional group and long aliphatic chains exhibit inhibitory activity against cytosolic GIVA cPLA2, 2-oxoamides with reduced lipophilicity were designed and synthesized. Taking into consideration that in recent years hydroxamic acids have attracted considerable attention due to their pharmacological properties, hydroxamic acids and derivatives thereof were designed and synthesized, so as to evaluate their inhibitory activity against ATX. (EN)
Greek
Σχολή Θετικών Επιστημών » Τμήμα Χημείας » Τομέας ΙΙ [Οργανική Χημεία – Οργανική Χημική Τεχνολογία – Χημεία Τροφίμων]
Βιβλιοθήκη και Κέντρο Πληροφόρησης » Βιβλιοθήκη Σχολής Θετικών Επιστημών
https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/
University of Athens
Pergamos Digital Library
Doctoral Dissertation



*Institutions are responsible for keeping their URLs functional (digital file, item page in repository site)