Το αντικείμενο της διατριβής εντάσσεται στην επιστημονική περιοχή των θαλάσσιων
φυσικών προϊόντων με στόχο την απομόνωση, την ταυτοποίηση και την αξιολόγηση
της φαρμακολογικής τους δράσης.
Τα οργανικά εκχυλίσματα από το κοράλλι Pseudopterogorgia rigida, που συλλέχθηκε
στη Θάλασσα της Καραϊβικής, επεξεργάστηκαν με τεχνικές υγρής χρωματογραφίας και
απέδωσαν 56 δευτερογενείς μεταβολίτες, οι οποίοι ταυτοποιήθηκαν δομικά μετά από
φασματοσκοπική ανάλυση.
Από τους 56 μεταβολίτες, 47 ανήκουν στην κατηγορία των σεσκιτερπενίων, 3 στην
κατηγορία των διμερών σεσκιτερπενίων, 2 στην κατηγορία των μονοτερπενίων, 1
είναι στεροειδικής δομής, 2 ανήκουν στην κατηγορία των νουκλεοζιτών και 1 στην
κατηγορία των σεσκιτερπενικών γλυκοζιτών. Τα 25 από τα 47 σεσκιτερπένια
αποτελούν νέα φυσικά προϊόντα, εκ των οποίων 18 ανήκουν στην κατηγορία των
μπισαμπολανίων, 7 στην κατηγορία των καδινανίων και 1 έχει σκελετό
τσαμιγκρανίου. Νέα φυσικά προϊόντα αποτελούν, επίσης, τα 3 σεσκιτερπενικά
διμερή και ο σεσκιτερπενικός γλυκοζίτης.
Έχει διενεργηθεί έλεγχος σε 8 μεταβολίτες ως προς την κυτταροτοξική τους δράση
σε κύτταρα τριών καρκινικών σειρών και σε 4 μεταβολίτες ως προς την επίδραση
τους στην αναστολή του παράγοντα HIF-1. Έχει ολοκληρωθεί ο έλεγχος ως προς την
παρεμπόδιση της βιοεπίστρωσης για 4 μεταβολίτες, επί μικροοργανισμών και
μακροοργανισμών που εμπλέκονται στη βιοεπίστρωση. Τέσσερις μεταβολίτες
ελέγθηκαν για αντιμυκητιασική δράση έναντι του μύκητα Candida albicans.
(EL)
The subject of this PhD thesis is within the framework of marine natural
products field, aiming at the isolation of new bioactive metabolites and the
evaluation of their pharmacological activities.
The extracts of the coral Pseudopterogorgia rigida, collected in Caribbean Sea,
were subjected to a series of chromatographic separations to afford 56
secondary metabolites that were characterized on the basis of their spectral
data.
Among these metabolites, 47 are sesquiterpenes, 3 are sesquiterpenoid dimers, 2
are monoterpenes, 1 is a steroid, 2 are nucleosides and 1 a is sesquiterpenoid
glycoside. 25 out of 47 sesquiterpenes are new natural products: 18 feature the
bisabolane skeleton, 7 belong in the class of cadinanes and 1 has a chamigrane
skeleton. Furthermore, the 3 sesquiterpenoid dimers and the sesquiterpenoid
glycoside are new natural products.
The cytotoxic activity of 8 metabolites has been evaluated against three cancer
cell lines. The antifouling activity of 4 metabolites has been tested against
common fouling microorganisms and macroorganisms and 1 of them has shown
noteworthy results. 4 metabolites were tested for their potential activity
against Candida albicans while one compound inhibited hypoxia-induced HIF-1
activation and viability of the human breast tumor T47D cells at concentration
of 10.0 μM.
(EN)
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών
