Inhibiting enoyl-ACP reductase (FabI) across pathogenic microorganisms by linear sesquiterpene lactones from Anthemis auriculata

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Εθνικό και Καποδιστριακό Πανεπιστήμιο Αθηνών   

Αποθετήριο :
Πέργαμος   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Inhibiting enoyl-ACP reductase (FabI) across pathogenic microorganisms by linear sesquiterpene lactones from Anthemis auriculata

Karioti, A. Skaltsa, H. Zhang, X. Tonge, P.J. Perozzo, R. Kaiser, M. Franzblau, S.G. Tasdemir, D.

scientific_publication_article
Επιστημονική δημοσίευση - Άρθρο Περιοδικού (EL)
Scientific publication - Journal Article (EN)

2008


Enoyl-ACP reductase (FabI) is a key enzyme of the type II fatty acid biosynthesis (FAS-II) pathway and a validated antimicrobial target. In the current study, three linear sesquiterpene lactones obtained from Anthemis auriculata, namely anthecotulide (1), 4-hydroxyanthecotulide (2) and 4-acetoxyanthecotulide (3) were evaluated for specific inhibitory effects against the FabI enzyme from three pathogenic microorganisms, Plasmodium falciparum (PfFabI), Mycobacterium tuberculosis (MtFabI) and Escherichia coli (EcFabI). In addition, the compounds were also tested against two elongation enzymes from the plasmodial FAS-II system, β-ketoacyl-ACP reductase (PfFabG) and β-hydroxyacyl-ACP deydratase (PfFabZ). The compounds showed clear differentiation in inhibition of FabI enzymes from different microorganisms. Anthecotulide (1) was most active against MtFabI (IC50 4.5 μg/ml), whereas the oxygenated derivatives thereof (compounds 2 and 3) specifically inhibited plasmodial FAS-II enzymes, PfFabI and PfFabG (IC50 values 20-75 μg/ml). All compounds were inactive towards EcFabI. In whole cell assays, all three compounds exhibited antimalarial and antibacterial activities. © 2008 Elsevier GmbH. All rights reserved. (EN)

Αγγλική γλώσσα

Ερευνητικό υλικό ΕΚΠΑ

https://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/




*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.