Synthesis of a second generation chroman/catechol hybrids and evaluation of their activity in protecting neuronal cells from oxidative stress-induced cell death

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Synthesis of a second generation chroman/catechol hybrids and evaluation of their activity in protecting neuronal cells from oxidative stress-induced cell death

Κουφάκη, Μαρία
Theodorou, Elissavet
Alexi, Xanthippi
Αλέξης, Μιχαήλ Ν.

Άρθρο σε επιστημονικό περιοδικό

2010-06-01


A new generation of chroman/catechol hybrids bearing heterocyclic five-membered rings, such as 1,2, 4-oxadiazole 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-triazole, tetrazole and isoxazole, were designed and synthesized. The activity of the new derivatives against oxidative stress induced neuronal damage, was evaluated using glutamate-challenged hippocampal HT22 cells. Compound 3 in which a 3,4-dimethoxyphenyl moiety, is directly attached to the 1,2,4-oxadiazole ring was the most active among the 2-substituted chroman analogues, with EC(50) = 254 +/- 65 nM. Concerning the 5-subtituted chroman analogues, isoxazole derivative 29 exhibited the strongest activity (EC(50) = 245 +/- 38 nM). However, 29 was cytotoxic at concentrations higher than 1 mu M, while the triazole analogue 24 (EC(50) = 801 +/- 229 nM), was non-toxic at all concentrations tested.
OXFORD

Οργανική χημεία (EL)
Βιολογία (Γενικά) (EL)
Χημεία (Γενικά) (EL)
Φαρμακευτική (EL)
Biology (General) (EN)
Organic chemistry (EN)
Pharmacy and materia medica (EN)
Chemistry (General) (EN)

Oxidative stress
Neuronal damage
Bioisosterism
Catechol
Chroman
Chemistry, Medicinal

Αγγλική γλώσσα

Pergamon


Bioorganic & Medicinal Chemistry

https://rightsstatements.org/page/InC/1.0/?language=en
© 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
© 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved. (EN)




*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.